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=== Médicaments modernes dérivés de produits naturels === Un grand nombre de médicaments actuellement prescrits sont soit directement dérivés de produits naturels, soit inspirés de produits naturels. En voici quelques exemples représentatifs. Certains des médicaments à base de produits naturels les plus anciens sont des analgésiques. L'écorce du saule est connue depuis l'Antiquité pour ses propriétés analgésiques. Cela s'explique par la présence de la salicine, un produit naturel qui peut à son tour être hydrolysé en acide salicylique. Un dérivé synthétique de l'acide acétylsalicylique, mieux connu sous le nom d'aspirine, est un analgésique largement utilisé. Son mécanisme d'action est l'inhibition de l'enzyme cyclo-oxygénase (COX). Un autre exemple notable est l'opium extrait du latex du Pavot somnifère. Le composant narcotique le plus puissant de l'opium est la morphine, un alcaloïde qui agit comme un agoniste des récepteurs opiacés. Un exemple plus récent est le ziconotide, un analgésique bloqueur des canaux calciques de type N à base d'une toxine peptidique cyclique d'escargot cone (ω-conotoxine MVIIA) de l'espèce Conus magus. Un nombre important d'anti-infectieux sont à base de produits naturels. Le premier antibiotique découvert, la pénicilline, a été isolé de la moisissure Penicillium. La pénicilline et les bêta-lactames apparentés agissent en inhibant l'enzyme DD-transpeptidase dont les bactéries ont besoin pour faire la liaison transversale du peptidoglycane afin de former la paroi cellulaire.
Sources : fr.wikipedia.org
Plusieurs médicaments naturels ciblent la tubuline, qui est un composant du cytosquelette. Il s'agit notamment de l'inhibiteur de polymérisation de la tubuline, la colchicine, isolé à partir de la Colchique d'automne, qui est utilisé pour traiter la goutte. La colchicine est biosynthétisée à partir d'acides aminés, la phénylalanine et le tryptophane. Le paclitaxel, en revanche, est un stabilisateur de polymérisation de la tubuline et est utilisé comme médicament chimiothérapeutique. Le paclitaxel est basé sur un produit naturel terpénoïde, le taxol, qui est isolé de l'If de l'Ouest. Les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase comme l'atorvastatine, sont une classe de médicaments largement utilisée pour abaisser le cholestérol. Ceux-ci ont été développés à partir de la mévastatine (en), un polycétide produit par le champignon Penicillium citrinum. Enfin, un certain nombre de médicaments naturels sont utilisés pour traiter l'hypertension et l'insuffisance cardiaque congestive. Il s'agit notamment du captopril, inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Le captopril est basé sur le facteur peptidique de potentialisation de la bradykinine isolé du venin de la vipère à tête fléchée du Brésil (Bothrops jararaca).
Sources : fr.wikipedia.org
=== Facteurs limitants et favorables === De nombreux défis limitent l'utilisation des produits naturels pour la découverte de médicaments, ce qui a amené les sociétés pharmaceutiques du XXIe siècle à préférer consacrer leurs efforts de découverte au criblage à haut débit de composés synthétiques purs avec des délais plus courts pour le perfectionnement. Les sources de produits naturels sont souvent peu fiables pour ce qui est de l'accès et de l'approvisionnement, ont une forte probabilité de dédoublement, suscitent des préoccupations en matière de propriété intellectuelle au sujet de la protection des brevets, leur composition varie en raison de la saison d'approvisionnement ou de l'environnement, et sont susceptibles de s'éteindre à un rythme croissant. La ressource biologique pour la découverte de médicaments à partir de produits naturels demeure abondante, avec de faibles pourcentages de micro-organismes, d'espèces végétales et d'insectes évalués pour leur bioactivité. En très grand nombre, les bactéries et les micro-organismes marins ne sont toujours pas examinés. En 2008, le domaine de la métagénomique a été proposé pour examiner les gènes et leur fonction dans les microbes du sol, mais la plupart des entreprises pharmaceutiques n'ont pas exploité pleinement cette ressource, choisissant plutôt de développer une « synthèse axée sur la diversité » à partir de banques de médicaments connus ou de sources naturelles pour des composés à fort potentiel bioactivité.
Sources : fr.wikipedia.org
Tous les produits naturels sont à la base mélangés avec d'autres composés d'origine naturelle, souvent très complexes, à partir desquels le produit d'intérêt doit être isolé et purifié. Selon le contexte, l'isolement d'un produit naturel fait référence soit à l'isolement de quantités suffisantes de matière chimique pure pour l'élucidation de la structure chimique, la dérivation/chimie de dégradation, les essais biologiques et autres besoins de recherche (généralement des milligrammes aux grammes, mais historiquement, souvent plus)[réf. nécessaire], soit à l'isolement des « quantités analytiques » de la substance en question, lorsque l'accent est mis sur son identification et son dosage (par exemple, dans le tissu biologique ou un fluide) et que la quantité isolée est fonction de la méthode analytique appliquée (mais généralement toujours sous forme d'une quantité en microgramme). La facilité avec laquelle l'agent actif peut être isolé et purifié dépend de la structure, de la stabilité et de la quantité du produit naturel. Les méthodes d'isolement appliquées pour obtenir ces deux échelles distinctes de produit sont également distinctes, mais impliquent généralement l'extraction, la précipitation, l'adsorption, la chromatographie et parfois la cristallisation.
Sources : fr.wikipedia.org
Dihexa est résumé ici à partir de littérature publique : définition, contexte et points récurrents en pratique. Informations générales, pas un avis médical.
La recherche sur Dihexa repose surtout sur des travaux de laboratoire et des modèles animaux ; les données cliniques varient selon la substance.
La pureté et l'analyse (HPLC, spectrométrie de masse), une reconstitution correcte et un stockage adapté sont déterminants.%!(EXTRA string=Dihexa)
Tous les mécanismes ne sont pas démontrés et une étude isolée ne fait pas une preuve globale. Les questions ouvertes sont signalées comme telles.%!(EXTRA string=Dihexa)